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GNE-0723
GNE-0723 是一種選擇性 NMDA 受體正向變構調節劑,對 GluN2A 的 EC50 為 21 nM。它能穿過血腦屏障(BBB),並改善德雷弗特症候群(Dravet syndrome, DS)與阿茲海默症(AD)的療效。
研究領域:神經疾病
靶點:iGluR

Motugivatrep
Motugivatrep 是一種高效且選擇性的 TRPV1 拮抗劑,可用於研究與 TRPV1 相關的呼吸道疾病。
研究領域:神經科學
靶點:TRP

PF-184563
PF-184563 是一種高效且選擇性的非肽類 V1a 受體拮抗劑,具有口服活性,適用於雷諾氏症與經痛的研究。
研究領域:感染
靶點:真菌


KLS-13019
KLS-13019 是一種高效且具口服活性的 GPR55 受體拮抗劑,為大麻二酚(CBD)衍生的神經保護劑,能逆轉化療引起的周邊神經病變(CIPN),也適用於肝性腦病變(HE)的研究。
研究領域:神經疾病
靶點:GPR55


B-TPMF
B-TPMF 是一種高效且選擇性的 KCa2.1 通道抑制劑,IC50 為 31 nM,透過與第 293 位絲氨酸殘基結合來抑制 KCa2.1。
研究領域:心血管疾病
靶點:鉀通道

LRH-1 Inhibitor-3
LRH-1 Inhibitor-3 是一種拮抗劑,能抑制 LRH-1 的轉錄活性,降低與細胞生長與增殖相關的標靶基因表現(如 SHP、Cyclin E1、G0S2),並抑制人類胰臟癌、大腸癌與乳腺癌細胞的增殖。
研究領域:癌症
靶點:孤兒受體

PD-102807
PD-102807 是選擇性且具競爭性的 M4 毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體拮抗劑(IC50 = 90.7 nM),對 M1、M2、M3、M5 受體的 IC50 為 950–7412 nM。可應用於帕金森氏症研究,亦能抑制氣道平滑肌(ASM)收縮。
研究領域:神經退化性疾病
靶點:mAChR

RLX (PD 139530)
RLX 是 PI3K/Akt/FoxO3a 訊號抑制劑,對結腸癌等腫瘤細胞株具抗癌活性,可誘導細胞進入 sub-G1 期停滯並造成粒線體電位喪失,進而抑制腫瘤生長。同時 RLX 也具有鎮咳與抗氣喘作用,可降低支氣管肺泡灌洗液(BALF)中的嗜酸性球與淋巴球總數,並對 A549 細胞展現毒性。
研究領域:癌症
靶點:PI3K; Akt